藥物粉粒進入胃中在胃液作用下吸水溶脹，進入小腸的過程中有效成分根據簡單擴散的原理不斷地通過細胞壁及細胞膜釋放出來，由小腸吸收。由于藥物有效成分必須在細胞外濃度低于細胞內濃度時方可釋放出來，濃度差越小釋放速度越慢，濃度一旦平衡則停止釋放。因藥物粒子較粗，位于粒子內部的有效成分將穿過幾個或數十個細胞壁及細胞膜方可釋放出來，每個細胞壁及細胞膜兩側的濃度差會非常低，則釋出速度很慢，因藥物在體內停留的時間有限，在低速釋放的情況下釋出率也不會很高。

　　由于藥物粒子較粗，吸附在腸壁上的可能性較少。小腸的蠕動方式造成了有效成分在細胞周圍的濃度會高于小腸壁的濃度，使細胞壁內外的濃度差難以提高，減緩了釋放速度。其中一部分藥物粒子的有效成分在未*釋放出來之前就被排出體外，使藥物的生物利用度較低。

　　將植物的藥材經過超微粉碎機粉碎后，其有效成分被人體吸收則較為簡單。藥物進入胃中，可溶性成分在胃液作用下即溶解，進入小腸后溶解的成分開始被吸收。由于藥物為超細粒子，其不溶性成分也十分容易附著在上腸壁上，吸附在細胞壁上的有效成分會快速通過腸壁吸收，進入血液，而且這些超微粒子因附著力的影響排出體外所需時間較長，提高了藥物的吸收率。因有效成分從細胞內向細胞外遷移的過程所需時間縮短，不但吸收速度會明顯加快，而且吸收量也會增加。

　　對于礦物類藥材，相當一部分為水不溶性物質，其細度越細生物利用度越高。這與對于一些難溶性化學藥物的處理思路相同。通過提高藥物細度增大其比表面積，則改善體內吸收量及速度。